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緩控釋專用羥丙基甲基纖維素

發布時間:2017-07-20 18:24:01|點擊量:7187科研成果

隨著經濟發展和社會進步,人們對纖維素醚的需求量逐年增加,對品種要求更為細化,對纖維素醚應用性能的要求也越來越高。近年來國內外對藥物制劑的要求,不僅有藥物的純度、均勻溶出度、穩定性等,而且要求藥物在體內達到所需的血藥濃度,以提高藥物的治療效果,減少副作用。為此,應用新型的輔料,研究新工藝和新劑型,已成為國內外制劑工作者的重要手段。隨著藥用高分子材料的發展,制劑新輔料正在不斷涌現。

緩釋制劑可按需要在預定期間內向人體提供適宜的血藥濃度,減少服用次數并可獲得良好的治療效果,其重要特點是使人體內此種血藥濃度維持較長時間,可以避免普通制劑頻繁給藥所出現的“峰谷”現象,能提高藥物的安全性、有效性??诜忈屩苿┩ǔ8鶕幬锏娜艹?、擴散、滲透及離子交換和胃腸道的生理特性,主要是通過選擇適宜的輔料,采用制劑手段延緩藥物在胃腸道內的釋藥速率和制劑的輸送速度,達到緩釋釋放的目的。

羥丙基甲基纖維素是一種國內外廣泛應用的非離子型纖維素醚類輔料,是目前國內外用量最大的藥用輔料之一,作為藥用輔料已有30多年的歷史。它是纖維素分子同時羥丙基和甲氧基醚化的產物,其分子內的置換基團是醚類。它無臭、無味、無毒,在冷水中易溶,在熱水中凝膠化。低粘度級別的HPMC可用作粘合劑、增粘劑和助懸劑,高粘度級別的HPMC可用于制備混合材料骨架緩釋片、緩釋膠囊、親水凝膠骨架緩釋片的阻滯劑。
羥丙基甲基纖維素可溶于胃腸液中,具有可壓性好、流動性好、載藥能力強及釋藥特性不受pH影響等優點,是緩釋制劑系統中極重要的親水載體材料,常用作緩釋制劑的親水凝膠骨架、包衣材料,以及用于胃內漂浮制劑、緩釋藥物膜劑輔料中。它用作親水性緩釋藥物載體時,在水或生理環境中,其聚合物鏈伸展,給藥系統的體積膨脹,從而引起藥物釋放。

羥丙基甲基纖維素緩釋骨架片屬于親水凝膠骨架片,其釋藥機制是藥物擴散和骨架溶蝕的綜合效應。親水性凝膠骨架片的藥物釋放過程包含以下幾個步驟:①骨架片的潤濕、吸水;②親水材料的水化、膨脹及凝膠層的形成;③已溶藥物的擴散及凝膠層的溶蝕。釋藥速率受主藥、阻滯劑、稀釋劑、工藝條件等多種因素的影響。羥丙基甲基纖維素粘度對骨架釋放的影響隨骨架釋藥機制的不同而不同。藥物從羥丙基甲基纖維素骨架中的釋藥速率隨粘度的增加而降低。與低粘度羥丙基甲基纖維素相比,高粘度羥丙基甲基纖維素水化速度快,吸收能力強,形成的凝膠層粘度大,因而藥物通過凝膠層的擴散慢,凝膠層溶蝕也慢,凝膠層對片芯的保護作用強;高粘度羥丙基甲基纖維素的不同粘度規格用于骨架制劑時,釋藥速率差別不大。羥丙基甲基纖維素作骨架型緩釋片的緩釋制劑很多,如曲馬多骨架緩釋片、阿斯匹林溶脹緩釋制劑、吲達帕胺緩釋片、鹽酸丁螺環酮緩釋片、尼索地平控釋片、布洛芬羥丙基甲基纖維素緩釋骨架片、卡托普利親水凝膠骨架片等。

羥丙基甲基纖維素作為胃溶性薄膜包衣材料,能達到緩釋、胃溶、腸溶的目的?,F階段薄膜包衣已取代了部分糖衣片,具有糖衣片所不具備的優點。羥丙基甲基纖維素的薄膜片包衣操作大大簡化,降低了包衣厚度,減輕了片重,且改善了防濕性能,延長了儲存期。典型的緩釋制劑,是用親水性可溶脹性的羥丙基甲基纖維素作包衣材料包裹藥芯,外層包腸溶衣層。腸溶衣層可保護藥物安全通過胃液,在小腸中腸溶包衣才溶解。腸溶衣層溶解后,羥丙基甲基纖維素層緩慢溶蝕,當溶蝕到某一點時,藥物從藥芯釋放到結腸部位達到定位釋放。硝苯吡啶緩釋制劑是以硝苯吡啶為藥芯,用羥丙基甲基纖維素干法壓制包衣制成的。

山東赫達股份有限公司開發的緩控釋專用羥丙基甲基纖維素,通過產學研結合、自主研發、制備、生產與推廣的藥用輔料產品。該產品具有安全、成本低、性能優良等優點,非常適合用于醫藥領域。利用本公司獨創并獲國家專利的“一步法”生產新工藝,與傳統工藝不同,其堿化、醚化同在一個釜內完成,而且化學反應是連續進行的。新工藝技術先進,具備生產工藝流程合理、操作控制參數準確可靠、充分合理利用原材料等特點。通過本工藝生產出的產品取代度均勻、溶解速度快、溶液透光率高、流動性能好、假比重大、分散性能、成膜性能優良,解決了國內產品在使用中穩定性不盡人意的技術難題,能夠更好地應用于藥用輔料生產中。


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